虞美人

 找回密码
 立即注册

QQ登录

只需一步,快速开始

搜索
热搜: 燕窝 阿胶 鱼胶

吉非替尼 易瑞沙gefitinib (Iressa®)说明书

[复制链接]
爱博 发表于 2017-5-29 18:29:59 | 显示全部楼层 |阅读模式

马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。

您需要 登录 才可以下载或查看,没有帐号?立即注册

x
本帖最后由 爱博 于 2017-5-29 18:48 编辑

吉非替尼 易瑞沙gefitinib (Iressa®)说明书
QQ图片20170529182048.png QQ图片20170529182102.png QQ图片20170529182113.png QQ图片20170529182126.png
吉非替尼 易瑞沙gefitinib (Iressa®)
本网站任何关于药品使用的建议仅供参考,不能替代医嘱
商品名:易瑞沙(Iressa)

中文名:易瑞沙、依瑞沙、艾瑞莎

通用名药品名:吉非替尼片(gefitinib)

研发代码:ZD1839(zd1839)

性状:褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有“IRESSA 250”。

中国上市情况: 易瑞沙已上市

靶点:EGFR

治疗:易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)


参考用法用量:
易瑞沙推荐剂量为250mg(1)每日1次,空腹或与食物同服。易瑞沙不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。易瑞沙不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。(参见“药物代谢动力学特性”部分)。


功能主治:
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势(注:该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期)及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

两个大型的随机对照临床试验结果表明:吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益,所以不推荐此类联合方案。


剂型:片剂


不良反应:
最常见(发生率20%以上)的药物不良反应( ADRs )为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒),一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准34)。因ADR停止治疗的患者有约3%
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见:>10%;常见:>1%<10%;少见:>0.1%<1%;罕见:>0.01%<0.1%;极罕见:<0.01%)


基于在全球进行的临床研究,扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据,在日本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为0.3%,在日本约为3%


一项双盲的III期临床研究中,比较本品加最佳支持治疗(BSC)与安慰剂加BSC用于在既往接受过一个或两个化疗方案,且对最近的治疗无效或不耐受的局部晚期NSCLC患者,间质性肺病型事件的发生率在总体人群中相似,两治疗组均为约1%。绝大多数报道的间质性肺病型事件均来自东方人群,接受本品或安慰剂治疗的东方人群患者中,间质性肺病的发生率相似,分别为约3%4%。一例间质性肺病型事件导致死亡,为接受安慰剂治疗的患者。


在日本的上市后药物监测研究中(3350名患者),报道的接受本品治疗的患者间质性肺病型事件的发生率为5.8%


禁忌:
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。


注意事项:
察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。

处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。


已观察到肝转氨酶升高(见不良反应),罕有表现为肝炎。因此,建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药。


已报道在服用华法林的一些患者中出现INR(International Normalised Ratio 国际标准化比率)升高及/或出血事件(见不良反应)。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。


应告诫患者当以下情况加重时即刻就医:
任何眼部症状
严重或持续的腹泻,恶心,呕吐或厌食

这些症状应按临床需要进行处理(见不良反应)

随机对照试验证明,在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用,不会有额外的益处。因此,本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。

在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中,45名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中,发生4(1例死亡)中枢神经系统出血 。在一项单用本品治疗的临床研究中,一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年NSCLC患者脑出血风险不太可能增高。
对驾驶及操纵机器能力的影响

在本品治疗期间,可出现乏力的症状,出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。

孕妇及哺乳期妇女用药:

妊娠期使用

目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼,在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高,在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型,仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间,要劝告育龄女性避免妊娠。


哺乳期使用
在接受本品治疗期间,应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳,但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2),吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非


儿童用药:
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。


老年用药:
见用法用量。


药物相互作用:
对人肝微粒体进行的体外试验证实,吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导,抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用,体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6


以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别:
影响吉非替尼的药物
已证明的相互作用

抑制CYP3A4的药物
在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用,吉非替尼的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑,Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。


升高胃pH值的药物
在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC降低47%,这可能降低吉非替尼疗效。


利福平
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给药,吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%


理论上可能有相互作用的药物
其他CYP3A4诱导剂
诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。


吉非替尼对其他药物的作用
已证明的相互作用

通过CYP2D6代谢的药物
在一项临床试验中,吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高35%,这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。


理论上可能有相互作用的药物:
华法林

虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究,在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改(见注意事项)


长春瑞滨
II期临床研究中,将本品与长春瑞滨同时服用,显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。


药理作用:
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。

吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

b86ccb7455530e6a6124aeb1d2eea986_size107_w500_h333 (1).png

1月12日,国家食药监总局(CFDA)网站公布,批准抗癌药吉非替尼片国产仿制药品上市。





wmlez 发表于 2017-5-29 18:39:33 | 显示全部楼层
楼主辛苦了 ,非常详细,非常好的说明,正好需要,先收藏了
为生活拼搏 发表于 2017-6-7 11:50:46 | 显示全部楼层
妈妈得了肺癌,医生说吃易瑞沙可以维持,这个药一个月七千多!!!我妈已经吃了五个月了,家里真是拿不出钱买药了,我就想问这个药能不能减量三个月买一次省省扣扣勉强买下来
cyjpn 发表于 2017-6-7 20:33:58 | 显示全部楼层
为生活拼搏 发表于 2017-6-7 11:50
妈妈得了肺癌,医生说吃易瑞沙可以维持,这个药一个月七千多!!!我妈已经吃了五个月了,家里真是拿不出钱 ...

你好,看了您说的情况。我非常难过,国内的药品实在是太贵了。不知道你对于购买印度的易瑞沙是否愿意。如果你愿意的话,我可以帮您购买印度的易瑞沙。印度的易瑞沙一个月不到2000元。建议你吃印度的易瑞沙

点评

易印版多少钱一瓶呢,家庭经济不好  详情 回复 发表于 2018-10-30 10:57
gejh5890 发表于 2018-1-20 04:50:44 来自手机 | 显示全部楼层
我是个凑数的。。。
一起度过 发表于 2018-10-30 10:57:27 | 显示全部楼层
cyjpn 发表于 2017-6-7 20:33
你好,看了您说的情况。我非常难过,国内的药品实在是太贵了。不知道你对于购买印度的易瑞沙是否愿意。如 ...

易印版多少钱一瓶呢,家庭经济不好
您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

本版积分规则



小黑屋|Archiver|虞美人 ( 苏ICP备17059574号-1

GMT+8, 2019-6-21 00:33 , Processed in 0.140625 second(s), 33 queries .

Powered by Discuz! X3.2

© 2001-2013 Comsenz Inc.

快速回复 返回顶部 返回列表

苏公网安备 32098102321079号