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奥希替尼9291是第三代肺腺癌靶向抑制剂,在T790M阳性的患者中临床应答非常好,特别是部分脑转患者。今天我们就来说一下药物剂量选择的问题 是药三分毒 众所周知,任何药物在进入人体后都需要肝脏和肾脏来代谢的,大剂量的药物会损伤肝细胞,造成药物性肝损伤,肺癌的一代靶向药易瑞沙在临床应用时就出现了这样的副作用,导致部分患者不得不吃着保肝药同时用着靶向药。 艰难的选择 药物在人体内发挥作用,需要有足够的剂量才能显出良好的效果,如果剂量小了,那么缓解率比较低,达不到治疗效果,还容易导致过早的耐药;如果剂量大了,那么缓解率并不一定成正比例增长,反而是副作用会越来越多,越来越严重,所以,临床剂量的选择涉及到众多因素,比如安全性,药代动力学和功效,需要大量的实验来佐证。 奥希替尼9291在AURA试验是一项I期研究中,讨论了20mg-240mg/day的剂量选择,发现在80m g/day时,缓解率是最好的,而增加到160mg,240mg缓解率并没有明显的增加,副作用却明显增加,包括皮疹,干燥皮肤,瘙痒和腹泻。通过这个剂量爬坡实验我们也能理解一个现象,为什么部分人食用原料粉也会有缓解,一字一娑婆来告诉你,这是因为在20-80mg这个区间都有临床缓解现象发生,也就是说,即便用的是20mg,纯度99.9%,那么也可能缓解,只是未来能持续多久就是个未知数了。
奥希替尼9291是一个相对成功的靶向抑制剂,有着9个月左右的mPFS,对脑转移患者也有着不错的疗效。
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